Каберголин на курсе тестостерон энантат

(7 оценок, среднее: 5,00 из 5)

Главная » Строим свое тело

Впервые появился на спортивном рынке Соединенных Штатов Америки 1980 года. Сейчас оно распространено во всем мире и доступно. Самая популярная марка – достинекс востребована Россией, Чехией, Польшей, Германией прочими странами. Такая статистика доказывает, что каберголин в бодибилдинге — незаменим.

Здоровье, красота атлетов зависят от состояния здоровья, гормонального фона, который может поменяться впоследствии бесконечных тренировок, употребления стероидов. Чтобы вернуть организму нормальное состояние спортсмены освоили уникальный медицинский препарат.

Каберголин – вещество, которое подавляет выработку пролактина. Медикамент занял лидирующую позицию среди спортивных препаратов. Цель применения — поддержание здоровья, устранение последствий использования стероидов бодибилдирами.

Что это за препарат и для чего он нужен

Anastrozole является ингибитором ароматазы — фермента, из-за которого происходит превращение тестостерона в эстрадиол.

При использовании анаболических препаратов Anastrazolos минимизирует побочные действия эстрогена.

Анастразолом контролируется уровень этого женского полового гормона, еще Anastrozolum способствует свободному росту тестостерона, а при правильных дозировках средство отлично переносится организмом.

Фармацевтическая компания Zeneca Pharmaceuticals разработала это средство, а в 1995 году его применяли в США. Оно разрабатывалось для женщин с целью лечения операбельной онкологии молочных желез. Раньше длительный период лечение рака груди проводилось Тамоксифеном. Исследования у более 9000 женщин после менопаузы показали высокую эффективность Анастрозола, наблюдался регресс патологии, повышалась выживаемость больных. В 2002 году средство набирает популярность у спортсменов благодаря антиэстрогенному эффекту.

История

Впервые каберголин появился еще в 1980 году. Наиболее популярное название препарата – достинекс. Сначала производство было налажено в Соединенных Штатах, а уже потом «эстафету» подхватили другие страны. На современном этапе данный препарат разрешен и доступен почти везде. При этом торговая марка Достинекс до сих пор востребована в России, Германии, Польше, Мексике, Чехии и ряде других стран.

Каберголин был разработан в 1980-х годах. Наиболее популярное торговое наименование препарата — Dostinex (Достинекс), производимый в США и многих других странах мира фармацевтическим гигантом Pharmacia. Достинекс сохраняет эксклюзивные права на маркетинг каберголина в США на протяжении многих лет, однако в период между 2005 и 2007 годами FDA были одобрены для продажи несколько универсальных версий, в том числе продукты компаний Barr, Ivax и Par Pharm.

Препарат Каберголин в таблетках широко доступен на международном уровне и его можно найти более чем в трех десятках различных стран. За пределами США торговая марка Dostinex по-прежнему доминирует на большинстве рынков, и может быть найдена в Аргентине, Австралии, Австрии, Бельгии, Бразилии, Канаде, Чили, Чехии, Дании, Финляндии, Франции, а также в таких странах, как Германия, Греция, Гонконг, Ирландия, Израиль, Италия, Малайзия, Мексика, Нидерланды, Норвегия, Новая Зеландия, Польша, Португалия, Россия, Южная Африка, Сингапур, Испания, Швеция, Швейцария, Турция, Великобритания и Венесуэла. Каберголин имеет более десятка различных торговых наименований.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Нестероидное активное действующее вещество избирательно блокирует ароматазу. У женщин при постменопаузе фолликулин, андростендион и ароматаза способствуют синтезу эстрадиола.

При понижении эстрадиолового уровня лечится онкология грудных желез. Эстрадиоловый уровень снижается на 80%. Прогестагенная, эстро-, андрогенная активность у препарата отсутствует.

Когда таблетки приняты перорально, активное вещество быстро всосется из ЖКТ. Связывание его с белками плазмы составит 40%, накапливание в организме не происходит. Максимальная концентрация в крови достигнет через 2 часа, если средство принято на голодный желудок. Если человек поел, то степень всасывания не изменится, снизится скорость абсорбции.

Дезалкилирование, гидроксилирование, глюкуронизация обеспечивают усвоение препарата печенью. Моча и кровь содержат основной продукт метаболизма — триазол. Выведение метаболитов препарата составляет 3 суток.

Причины возникновения ароматизации

О естественных превращениях я говорить не буду, а про спровоцированные приёмом стероидов поговорим. Причин может быть три:

Первая это использование избыточных для конкретного пользователя дозировок ароматизирующихся стероидов. Начинать знакомство с опасными стероидами необходимо с минимальных дозировок и не увеличивать их, пока они не перестанут оказывать должный эффект. Если эти стероиды принимаются более двух месяцев без перерыва — ингибиторы ароматазы становятся необходимыми.

Вторая причина, это нездоровая печень. Если вы всё делаете правильно, а эстрогенные побочные явления лезут всё равно — идите проверять состояние печени.

Третья, это повышенный уровень фермента ароматазы в организме, либо большое количество эстрогенных рецепторов в коже, жировой прослойке и грудных железах. Этот случай особый, и избежать неприятностей здесь можно только одним способом — отказаться от ароматизирующихся стероидов раз и навсегда.

Для борьбы с эстрадиолом нам на помощь приходят два класса лекарств:

  • Ингибиторы ароматазы. Уменьшают количество эстрадиола в организме.
  • Блокаторы эстрогенных рецепторов. Занимают эстрогенные рецепторы, и не дают молекулам эстрадиола присоединится к ним и активировать.

Теперь конкретно по препаратам и о том — как ими правильно пользоваться.

Польза и вред

Это лекарство, как и любой препарат, имеет свои плюсы и минусы.

Характеристика преимуществ Анастрозола при правильном соблюдении дозировки:

  • Выводится ненужный объем жидкости, жира из организма, поэтому мышцы становятся рельефными.
  • Положительно влияет на жиры крови.
  • У мужчины повышается либидо.
  • Предупреждает артериальную гипертензию.
  • Уменьшено угнетение эстрогеном оси гипофиз-гипоталамус-яички.
  • Средство популярно для ПКТ в период восстановления.
  • Лекарство хорошо помогает при проведении заместительной гормонотерапии.

Блокаторы ароматазы (Форместан, Провирон) подавляют эстрадиоловый уровень, но эстрадиол нужен организму для нормального функционирования. Поэтому атлету важно не допускать критически низких показателей в крови этого гормона во время курса анаболиков.

Если эстрогенов в крови будет мало, то:

  • Ухудшится память.
  • Будет часто меняться настроение.
  • Начнут болеть суставы.
  • Начнется депрессия.
  • Пропадет либидо.
  • Повысится уровень холестерина.
  • Кости станут менее прочными, возникнут иные побочные воздействия.

Если злоупотреблять Анастрозолом, то анаболизм полностью остановится.

Каберголин. Структурный анализ

Каберголин — производное спорыньи с химическим обозначением 1-[(6-allylergolin-8beta-yl)carbonyl]-1-[3(dimethylamino)propyl]-3-ethylurea.

Структура определяет функцию. У нас мало информации о каберголине. Судя по нежелательным явлениям со стороны ЖКТ, мы имеем очевидный агонизм серотониновым рецепторам, но исследований этих эффектов мало или нет. Научная литература в общем и целом ограничивается возможностью нашей молекулы снижать пролактин за счет D2-агонизма в гипофизе и дальнейшим возможным применением молекулы.

Мы же с вами не должны ограничиваться дефицитом информации. Поэтому будем анализировать структуру и проводить параллели с уже изученной и схоже молекулой.

Каберголин я предлагаю сравнивать с другой производной алкалоидов спорыньи, где серотонергическая часть изучена лучше дофаминергической, в частности с молекулой ЛСД (справа).

Внизу рисунка приведена молекула серотонина, чтобы вы понимали, что каберголин (слева), как и ЛСД (справа) будут аффинитивны серотониновым рецепторам.

И по самим структурам молекул вы можете видеть, что аналогия будет уместной, хоть и не исчерпывающей.

Я свел воедино аффинитивность молекул [3, 4] рецепторам, позволив себе залить салатовым цветом, рецепторы, связанные с сексуальным удовольствием и оргазмом (правда, забыв D3 рецепторы).

Аффинитивность на рисунке понять очень просто – чем ниже число, тем более аффинитивна молекула указанным рецепторам.

Показания и противопоказания

Кроме бодибилдинга средство применяют женщинам при:

  • Терапии распространенной онкологии молочных желез в последней фазе климактерического периода.
  • Лечении инвазивной эстрогенположительной онкологии грудных желез на начальных этапах с позитивными параметрами гормональных рецепторов.
  • Комплексной терапии эстрогенположительных злокачественных новообразований грудных желез на начальных этапах после дополнительного применения Тамоксифена на протяжении 2 или 3 лет.

Препарат противопоказан при:

  • Начальной стадии климакса.
  • Сердечной ишемии.
  • Тяжелой дисфункции почек, печени.
  • Непереносимости компонентов препарата.

Женщинам, занимающимся бодибилдингом, препарат не рекомендован. Запрещается прием Вера-Анастрозола при беременности, грудном вскармливании. Изменение гормонального фона у беременной отрицательно повлияет на плод, иначе в будущем у детей возникнет гормональный сбой.

О назначении

Каким образом сказанное выше относится к бодибилдингу? Здесь все просто. Выработка пролактина активизируется в процессе приема стероидов, что негативно сказываются на общих результатах спортсмена. Берголак – препарат, позволяющий снизить уровень пролактина в организме атлетов (мужчин, женщин) и уменьшить негативные последствия.

Уже доказано, что высокий уровень пролактина может привести к бесплодию и импотенции у мужчин. Кроме этого, возможно и такое заболевание, как лактационная гинекомастия. Последнее расстройство характеризуется появлением жидкости при сжатии соска.

При этом гинекомастия появляется не только на этапе кормления грудью. Такая проблема, как правило, вызвана сбоями в гормональном фоне организма, а именно несбалансированностью главных гормонов, таких как прогестрины, эстрогены, андрогены.

Одновременно с этим берголак выполняет еще ряд полезных в бодибилдинге функций – улучшает работу либидо, снижает время восстановления организма, усиливает эректильную функцию.

Возможные побочные эффекты

При несоблюдении рекомендуемой дозы или непереносимости компонентов лекарства проявятся побочные воздействия в виде:

  • Ухудшенного самочувствия атлета, апатии к занятиям, ухудшения спортивных параметров.
  • Сонливости, быстрой утомляемости.
  • Головной боли, головокружения.
  • Тревожности, депрессии.
  • Анемии, тромбофлебита, тромбоэмболии.
  • Нарушенного дыхания, синусита, ринита, бронхита, фарингита.
  • Гиперемии кожи, высыпаний, зуда, полиморфной эритемы, злокачественной экссудативной эритемы, ангионевротического отека, кожного васкулита.
  • Истончения волос, облысения, гипергидроза.
  • Катаракты.
  • Тошноты, рвоты, поноса, запора.
  • Отсутствия аппетита, спинальных, абдоминальных, грудных болей.
  • Избыточного веса, высокого содержания в крови холестерина, кальция, сниженной плотности костей с развитием остеопороза.
  • Болезненности, скованности суставов.
  • Воспаления печени, гиперактивности щелочной фосфатазы, АСТ, АЛТ.

Как правильно принимать

Новичку в спорте это средство применять не рекомендовано. Таблетки показаны бодибилдерам с опытом после курса анаболиков в максимальных дозировках. Лекарство применяют при двух вариантах: до курса анаболиков для профилактики с лечебными дозами, и после курса, при возникновении побочных воздействий стероидов.

Продолжительность курса

Как пить правильно? Таблетки требуется принять на голодный желудок, запивают большим объемом воды. В этом случае активный компонент быстро поступит из органов пищеварения в кровь.

На курсе Анастрозола требуется принимать через день. Длительность приема составляет 2 недели. За этот период проявятся все позитивные свойства препарата. Оптимальная дозировка для хороших спортивных показателей не превышает 250 мкг 1 раз за 2 суток.

Чтобы снизить эстардиоловый уровень на половину рекомендуется доза 0,5-1 мг.

Для профилактических мер в бодибилдинге достаточно 0,5 мг через сутки.

Инструкция по применению указывает, что при гинекомастии применяется 1 мг до устранения симптоматики, потом по 0,5 мг через сутки.

Важно помнить, что не все анаболические стероиды подвергаются ароматизации. Например, у Анаполона трансформация в эстрогены незначительная.

При применении анаболиков с небольшим полураспадом, например, Метандростенолона, спустя 10 суток делают анализ на концентрацию эстрадиола в крови, Анастрозол принимают по 0,5 мг через сутки. Потом повторно спустя 10 суток исследуется эстрадиол, корректируют дозу.

При применении анаболиков с длинными эфирами, например, Сустанона дозировка составляет 0,5 мг через день. Требуется провести исследование на уровень эстрадиола спустя 3 или 4 недели после начала применения «химии». Контрольный анализ проводят примерно спустя 10 или 14 дней с того периода, как принимался Анастрозол.

Бодибилдер оценивает свои субъективные ощущения, исходя из которых корректируется доза. Если при приеме средства наблюдаются побочные эффекты, то она снижается.

С чем можно и с чем нельзя сочетать

Не следует комбинировать Тамоксифен с Анастрозолом. При таком лекарственном взаимодействии происходит взаимное ослабление этих препаратов. Запрещается употреблять алкоголь с Анастрозолом, иначе при такой совместимости не проявится фармакологический эффект препарата, возникнут нежелательные последствия.

Послекурсовая терапия

Важно помнить, что препараты, ингибирующие ароматазу, не применяются при послекурсовой терапии, их используют во время проведения курса и после применения анаболических стероидов (перед послекурсовым лечением).

Во время ПКТ принимаются средства, блокирующие рецепторы эстрогенов (Кломид, Тамоксифен) после проведения курса на протяжении 2-3 недели. Тамоксифена требуется 10-20 мг в сутки либо применяют Кломид 25-50 мг в сутки. Доза постепенно уменьшается ближе к последней неделе, потом средство отменяется.

Благодаря хорионическому гонадотропину предупреждается атрофия яичек, десенситизация клеток Лейтига. Применяют на тяжелых курсах, продолжительность которых составляет больше 6 недель. Вводят на второй или четвертой наделе либо на последних 4-5 недель курса и продолжают до выведения анаболического стероида. Потом требуется перейти на средства, блокирующие эстрогенные рецепторы.

Показано применение Каберглолина, ингибирующего пролактин. Применяют при курсах прогестиновыми препаратами, из-за которых повышается пролактиновый уровень. Дозировка составляет 0,25 мг каждые 4 суток на весь курс.

Дополнительно показано применение:

  • Тестостероновых бустеров.
  • Гепатопротекторов.
  • Омега-3.
  • Пептидов, гормонов, отвечающих за рост.
  • Блокаторов кортизола.

Ожидания от курса

Тренболон хорошо известен своей способностью увеличивать не только силовые параметры спортсменов, но и их агрессию. Введение болденона в состав цикла позволит компенсировать потерю выносливости, вызванную первым препаратом, и дополнительно увеличить силу. Эти два стероида объединяет также и отсутствие склонности к ароматизации. В результате увеличивается плотность мышечных тканей, подсушивается все тело и одновременно увеличивается мышечная масса. Однако такого прироста мускулов, как к примеру на курсе Нандролона и Оксиметолона ждать не стоит.

Еще раз стоит напомнить, что рассматриваемый сейчас курс предназначен для увеличения силы, набора качественной массы, улучшения конституции тела без потери выносливости. Правила проведения цикла во многом зависят от той спортивной дисциплины, которой занимается атлет. Например, борцам следует использовать более низкие дозы ААС в сравнении с культуристами.

Отзывы принимавших

Евгений, бодибилдер: «Занимаюсь в тренажерном зале, уже имею спортивные рекорды, выложил фото и видео в соцсетях.  Узнал от коллег о последствиях Эстрогена. Сам пока не принимаю, так как в этом деле новичок. Но знаю, что многие применяют Анастрозол на сушке, поскольку он выводит воду».

Александр, бодибилдер: «Сидел на стероидах немного, просто баловался. Потом начал замечать, что груди обвисают, прямо в женщину превращаюсь. Узнал об Анастрозоле, принимаю под контролем тренера, попустило».

Сергей, спортивный врач: «Дозировку подбираю только при контроле анализа на эстрадиол чтобы не допустить побочных эффектов».

Светлана, онколог: «В своей практике применяю Анастрозол для лечения рака груди во время постменопаузы».

Аналоги

В бодибилдинге кроме Анастрозола допустимо применение Летрозола, Эксеместана. Это эффективные средства, но имеют существенно меньшую стоимость. Но недостатки характеризуются сильным подавлением эстрогенных гормонов, действие этих лекарств трудно поддается контролю.

Иные аналоги:

  • Аримидекс.
  • Анастрэкс.
  • Эгистразол.
  • Маммозол.

Какой Анастрозол лучше?

Все аналоги обладают одинаковым воздействием, могут отличаться по цене.

https://www.youtube.com/watch?v=oD4gvScTDhw

Рейтинг
( 1 оценка, среднее 4 из 5 )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями: